Адреномиметики что это такое

Адреномиметики что это такое

Препараты подгрупп исключены. Включить

Описание

К этой группе относятся адреномиметики, возбуждающие только бета-адренорецепторы. Среди них выделяют неселективные бета1-, бета2-адреномиметики (изопреналин, орципреналин) и селективные: бета1-адреномиметики (добутамин) и бета2-адреномиметики (сальбутамол, фенотерол, тербуталин и др). Как результат возбуждения бета-адренорецепторов активируется мембранная аденилатциклаза и повышается уровень внутриклеточного кальция. Неселективные бета-адреномиметики увеличивают силу и частоту сердечных сокращений, одновременно расслабляя гладкие мышцы бронхов. Развитие нежелательной тахикардии ограничивает их использование при купировании бронхоспазма. Напротив, селективные бета2-адреномиметики нашли широкое применение при лечении бронхиальной астмы и хронических обструктивных заболеваний легких (хронический бронхит, эмфизема и др.), так как они дают меньше побочных эффектов (на сердце). Бета2-адреномиметики назначают и парентерально, и внутрь, однако наиболее эффективны ингаляции.

Селективные бета1-адреномиметики в большей степени оказывают действие на сердечную мышцу, вызывая положительный ино-, хроно- и батмотропный эффект, и менее выражено уменьшают ОПСС . Они используются как вспомогательные средства при острой и хронической сердечной недостаточности.

Адреномиметики — средства, непосредственно стимулирующие адренорецепторы.

Симпатомиметики (адреномиметики непрямого действия) — средства, которые повышают выделение медиатора.

Классификация:

а) α-, β-адреномиметики:

— прямые – эпинефрин (адреналин α1,2; β1,2), норэпинефрин (норадреналин α1,2; β1);

— непрямые (симпатомиметики) – эфедрин (эфедрина гидрохлорид);

б) α-адреномиметики:

— α1-адреномиметики – фенилэфрин (мезатон, ирифрин);

— α2-адреномиметики – нафазолин (нафтизин, санорин), ксилометазолин (галазолин, ксимелин, отривин), оксиметазолин (назол), тетризолин (тизин, визин);

-2- центральные α2-адреномиметики: клонидин (клофелин), метилдофа (альдомет, допегит), гуанфацин (эстулик);

в) β-адреномиметики:

— β1-, β2-адреномиметики –изопреналина гидрохлорид (изадрин, изопротеренол), орципреналин (алупент, астмопент);

— β1- адреномиметики – добутамин (добутрекс);

короткого действия – сальбутамол (сальбупарт, вентолин), фенотерол (беротек), гексопреналин (гинипрал), ритодрин (премарк);

пролонгированного действия – сальметерол (сервент), кленбутерол (контраспазмин, спиропент), формотерол (форадил, оксис-турбухалер);

г) комбинированные препараты:

беродуал (беротек + атровент), комбипэк (сальбутамол + теофиллин), дитек (фенотерол + кромолин-натрий), середит (серевент + флутиказон), симбикорт (формотерол + будесонид), бронхолитин (эфедрин + глауцин).

Симпатомиметики:

1. Ингибиторы МАО: необратимого действия – ниаламид; обратимого действия – пирлиндол (пиразидол), тетриндол.

2. Дофаминергические средства: дофамин (допамин, допмин).

3. Специфические агонисты Д2-рецепторов – бромокриптин (парлодел), каберголин (достинекс).

α1-Адренорецепторы локализованы в постсинаптической мембране эффекторных клеток, получающих симпатическую иннервацию: гладкомышечных клеток сосудов, радиальной мышцы радужки, сфинктера мочевого пузыря, простатической части уретры, предстательной железы.

Стимуляция α1-адренорецепторов вызывает сокращение гладких мышц. Сокращение гладких мышц сосудов приводит к сужению сосудов, увеличению общего периферического сопротивления и повышению АД. Сокращение радиальной мышцы глаза — к расширению зрачков, а сокращение сфинктера мочевого пузыря и уретры — к задержке мочеиспускания. Сосудосуживающий эффект является основным фармакологическим эффектом этой группы.

Применяют для повышения артериального давления при гипотензии. ПЭ — чрезмерное повышение АД, головная боль, головокружение, брадикардия, ишемия тканей вследствие сужения периферических сосудов, нарушения мочеиспускания. Противопоказания при гипертонической болезни, спазмах сосудов, при закрытоугольной глаукоме.

α2-Адренорецепторы находятся в сосудах в основном вне синапсов, а также на пресинаптической мембране варикозных утолщений. Стимуляция внесинаптических α2-адренорецепторов приводит к сокращению гладких мышц и сужению кровеносных сосудов. Стимуляция пресинаптических α2-адренорецепторов вызывает уменьшение выделения норадреналина из варикозных утолщений.

Применяются местно при ринитах в виде капель и спрея, нафазолин также в виде эмульсии (Санорин). При интраназальном введении препаратов происходит сужение сосудов слизистой оболочки носовой полости, что уменьшает ее отечность. Снижается приток крови к венозным синусам, облегчается носовое дыхание.

Клонидин уменьшает продукцию внутриглазной жидкости, вследствие чего снижает внутриглазное давление. Это свойство клонидина используется при лечении глаукомы.

β1-Адренорецепторы преимущественно локализованы в сердце в мембране кардиомиоцитов. Стимуляция β1-адренорецепторов приводит к увеличению поступления Са2+ в кардиомиоциты через кальциевые каналы — в результате концентрация цитоплазматического кальция повышается. Увеличение поступления Са2+ в кардиомиоциты синоатриального узла повышает его автоматизм, а, следовательно, частоту сокращений сердца, в атриовентрикулярном узле это приводит к облегчению атриовентрикулярной проводимости.

β2-адренорецепторы в основном находятся в мембранах гладкомышечных клеток бронхов, матки, кровеносных сосудов. При стимуляции этих рецепторов происходит расслабление гладких мышц бронхов, снижается тонус и сократительная активность миометрия, расширяются кровеносные сосуды.

Симпатомиметики– эфедрин.

Эфедрин способствует высвобождению медиатора норадреналина из варикозных утолщений симпатических нервных волокон, а также непосредственно стимулирует адренорецепторы, но это действие выражено в незначительной степени, поэтому эфедрин относят к адреномиметикам непрямого действия.

При действии эфедрина возбуждаются те же подтипы α-и β-адренорецепторов, что и при действии адреналина (но в меньшей степени), поэтому в основном эфедрин вызывает фармакологические эффекты, характерные для адреналина. Он увеличивает силу и частоту сокращений сердца и суживает сосуды, вследствие чего повышает артериальное давление. Сосудосуживающее действие эфедрина проявляется и при его местном применении — при нанесении на слизистые оболочки. Эфедрин расширяет бронхи, уменьшает перистальтику кишечника, расширяет зрачки (на аккомодацию не влияет), повышает содержание глюкозы в крови, повышает тонус скелетных мышц.

Применяют как бронхорасширяющее средство, для повышения АД, при аллергических заболеваниях (сенная лихорадка), при насморке, при нарколепсии (патологическая сонливость)

ПЭ: нервное возбуждение, бессонница, расстройство кровообращения, дрожание конечностей, потерю аппетита, задержку мочеиспускания.

26. α-Адреномиметики. Классификация. Сравнительная фармакологическая характеристика препаратов группы.

Классификация

— периферические:

— α1-адреномиметики – фенилэфрин (мезатон, ирифрин0;

— α2-адреномиметики – нафазолин (нафтизин, санорин), ксилометазолин (галазолин, ксимелин, отривин), оксиметазолин (назол), тетризолин (тизин, визин);

центральные α2-адреномиметики: клонидин (клофелин), метилдофа (альдомет, допегит), гуанфацин (эстулик);

Кα1-адреномиметикамотносятся: фенилэфрина гидрохлорид (Мезатон), мидодрин (Гутрон).

Стимулируя α1-адренорецепторы сосудов, фенилэфрин вызывает сужение сосудов и, как следствие — повышение АД. При повышении АД происходит стимуляция баро-рецепторов дуги аорты и возникает рефлекторная брадикардияПрепарат вызывает расширение зрачков (стимулирует α1-адренорецепторы радиальной мышцы радужки и вызывает ее сокращение), не влияя на аккомодацию, мидриатический эффект продолжается несколько часов. Понижает ВГД при открытоугольной глаукоме. Основными побочными эффектами являются чрезмерное повышение АД, головная боль, головокружение, брадикардия, ишемия тканей вследствие сужения периферических сосудов, нарушения мочеиспускания.

К α2-адреномиметикам относятся: нафазолина нитрат (Нафтизин), оксиметазолин (Називин, Назол), ксилометазолин (Галазолин), клонидин (Клофелин, Гемитон), гуанфацин (Эстулик).

Читайте также:  Апельсиновая корка у ребенка

Применяются местно при ринитах в виде капель и спрея, нафазолин также в виде эмульсии (Санорин). При интраназальном введении препаратов происходит сужение сосудов слизистой оболочки носовой полости, что уменьшает ее отечность. Снижается приток крови к венозным синусам, облегчается носовое дыхание.

27. β-Адреномиметики. Классификация. Сравнительная фармакологическая характеристика препаратов группы.

Классификация β-адреномиметиков:

— β1-, β2-адреномиметики –изопреналина гидрохлорид (изадрин, изопротеренол), орципреналин (алупент, астмопент);

— β1- адреномиметики – добутамин (добутрекс);

короткого действия – сальбутамол (сальбупарт, вентолин), фенотерол (беротек), гексопреналин (гинипрал), ритодрин (премарк);

пролонгированного действия – сальметерол (сервент), кленбутерол (контраспазмин, спиропент), формотерол (форадил, оксис-турбухалер)

К препаратам, стимулирующим преимущественно β1-адренорецепторы сердца, относится добутамин (Добутрекс).

Добутамин увеличивает силу сокращений сердца (оказывает положительное инотропное действие) и в меньшей степени повышает частоту сердечных сокращений. Применяется добутамин как кардиотоническое средство при острой сердечной недостаточности.

К препаратам, стимулирующим преимущественно β2-адренорецепторы, относятся: салбутамол (Вентолин), тербуталин (Бриканил), фенотерол (Беротек), гексопреналин (Гинипрал, Ипрадол), салметерол (Серевент), формотерол (Форадил).

ПЭ при применении β2-адреномиметиков связаны в основном со стимуляцией β2-адренорецепторов:

— расширение периферических сосудов;

— тахикардия, которая возникает в ответ на снижение АД (рефлекторная), а также вызвана прямым возбуждением (β2-адренорецеп-торов сердца;

— тремор (вследствие стимуляции (β2-адренорецепторов скелетных мышц), беспокойство, повышенная потливость, головокружение.

28. α-Адреноблокаторы. Классификация. Сравнительная фармакологическая характеристика препаратов группы.

Адреноблокаторы блокируют адренорецепторы и препятствуют действию на них медиатора норадреналина и циркулирующего в крови адреналина.

Классификация:

1) α1-, α2-адреноблокаторы: фентоламин, пророксан (пирроксан), производные алкалоидов спорыньи (дигидроэрготамин, ницерголин (сермион);

2) α1-адреноблокаторы: празозин (минипресс, адверзутен), доксазозин (кардура, тонокардин), альфузозин (дальфаз), теразозин (корнам, сетегис), тамсулозин (омник);

3) α2-адреноблокатор: йохимбин (иохимбе);

Фентоламин действует на постсинаптические α1-адренорецепторы и внесинаптические и пресинаптические α2-адренорецепторы. Поскольку фентоламин блокирует α1- и α2-адренорецепторы сосудов, он оказывает выраженное сосудорасширяющее действие, в результате снижается артериальное и венозное давление. Вследствие снижения АД может возникнуть рефлекторная тахикардия.

ПЭ фентоламина, связанные с влиянием на сердце и сосуды: ортостатическая гипотензия, тахикардия, головокружение, покраснение кожи, заложенность носа (вследствие расширения сосудов и отека слизистой оболочки носовой полости), артериальная гипотензия, аритмии.

Пирроксан оказывает периферическое и центральное α-адреноблокирующее действие. Препарат ослабляет психическое напряжение, тревогу при заболеваниях, связанных с повышенным тонусом симпатической системы. Назначают его также при вестибулярных расстройствах

Дигидроэрготамин, блокируя α-адренорецепторы, вызывает расширение периферических сосудов и снижает артериальное давление. Кроме того, являясь агонистом серотониновых 5-НТ1-рецепторов, оказывает регулирующее влияние на тонус сосудов мозга. Поэтому в основном он применяется для купирования острых приступов мигрени.

Празозин, доксазозин, теразозин блокируют α1-адренорецепторы гладкомышечных клеток сосудов и устраняют сосудосуживающее влияние медиатора норадреналина и циркулирующего в крови адреналина. В результате происходит расширение артериальных и венозных сосудов, уменьшается общее периферическое сопротивление и венозный возврат крови к сердцу, снижается артериальное и венозное давление. Вследствие снижения АД возможна умеренная рефлекторная тахикардия. Применяют при артериальной гипертензии.

ПЭ: ортостатическая гипотензия, головокружение, головная боль, бессонница, слабость, тошнота, тахикардия, учащенное мочеиспускание

29. β-Адреноблокаторы. Классификация. Сравнительная фармакологическая характеристика препаратов группы.

Блокада β-адренорецепторов сердца приводит к:

— ослаблению силы сокращений сердца;

— меньшению частоты сокращений сердца (вследствие снижения автоматизма синусного узла);

— гнетению атриовентрикулярной проводимости;

— снижению автоматизма атриовентрикулярного узла и волокон Пуркинье.

Вследствие уменьшения силы и частоты сердечных сокращений происходит снижение сердечного выброса (минутного объема), работы сердца и потребности миокарда в кислороде.

Блокада β-адренорецепторов юкстагломерулярных клеток почек приводит к уменьшению секреции ренина.

Блокада β2-адренорецепторов вызывает следующие эффекты:

— сужение кровеносных сосудов (в том числе коронарных);

— повышение тонуса бронхов;

— повышение сократительной активности миометрия;

— снижение гипергликемического действия адреналина (β-адреноблокаторы

подавляют гликогенолиз — снижается распад гликогена в печени и уменьшается

уровень глюкозы в крови).

Вследствие блокады β-адренорецепторов β-Адреноблокаторы оказывают антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Кроме того, они снижают внутриглазное давление при открытоугольной форме глаукомы, что связывают с блокадой β-адренорецепторов ресничного эпителия.

Классификация:

1) β1-β2-адреноблокаторы: пропранолол (анаприлин, обзидан), тимолол (арутимол, офтан тимолол, тимоптик);

2) β1-β2-адреноблокаторыс внутренней симпатомиметической активностью (ВСА): окспренолол (тразикор), пиндолол (вискен);

3) β1- адреноблокаторы без ВСА (кардиоселективные): атенолол (тенормин), бисопролол (конкор, бисогамма), метопролол (беталок, егилок), талинолол (корданум), бетаксолол (бетоптик, локрен), небиволол (небилет), эсмолол (бревиблок);

4) β1- адреноблокаторы с ВСА: ацебутолол (сектраль);

Блокаторы β1- и β2-адренорецепторов (неселективные):

Пропранолол вызывает эффекты, связанные с блокадой β1-адренорецепторов (уменьшение силы и частоты сердечных сокращений, угнетение атриовентрикулярной проводимости, снижение автоматизма атриовентрикулярного узла и волокон Пуркинье) и β2-адренорецепторов (сужение кровеносных сосудов, повышение тонуса бронхов, повышение сократительной активности миометрия). Пропранолол оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Применяют при гипертонической болезни, стенокардии напряжения, аритмии сердца.

ПЭ пропранолола, вызванные блокадой β1-адренорецепторов: чрезмерное снижение сердечного выброса, выраженная брадикардия, угнетение атриовентрикулярной проводимости вплоть до атриовентрикулярного блока. Вследствие блокады β2-адренорецепторов пропранолол повышает тонус бронхов (может вызвать бронхоспазм) и периферических сосудов (ощущение холода). Пропранолол продлевает и усиливает гипогликемию, вызванную лекарственными средствами. Связанные с угнетением ЦНС: вялость, быструю утомляемость, сонливость, нарушение сна, депрессию. Возможны тошнота, рвота, диарея.

β-Адреноблокаторы с внутренней симпатомиметической активностью оказывают слабое стимулирующее действие на β1- и β2-адренорецепторы, так как они по существу являются не блокаторами, а частичными агонистами этих рецепторов (т.е. стимулируют их в меньшей степени, чем адреналин и норадреналин). В качестве частичных агонистов эти вещества устраняют действие адреналина и норадреналина (полных агонистов). Поэтому на фоне повышенного влияния симпатической иннервации они действуют подобно истинным β-адреноблокаторам — снижают силу и частоту сердечных сокращений, но в сравнительно меньшей степени — в результате в меньшей степени снижается сердечный выброс.

Применяют при гипертензии, стенокардии. Не вызывают выраженной брадикардии. В сравнении с неселективными β-адреноблокаторами они в меньшей степени влияют на тонус бронхов, периферических сосудов и действие гипогликемических средств. Бопиндолол отличается от окспренолола и пиндолола большей продолжительностью действия (24 ч).

Блокаторы β1—адренорецепторов (кардиоселективные):метопролол (Беталок), талинолол (Корданум), атенолол (Тенормин), бетаксолол (Локрен), небиволол (Небилет).

Читайте также:  Gamma aminobutyric acid что это

блокируют преимущественно β1-адреноре-цепторы, не оказывая значительного влияния на β2-адренорецепторы. В сравнении с неселективными β-адреноблокаторами они в меньшей степени повышают тонус бронхов и периферических сосудов и мало влияют на действие гипогликемических средств.

Блокаторы α-, и β-адренорецепторов (а-, β-адреноблокаторы):лабеталол (Трандат), карведилол (Дилатренд), проксодолол.

Лабеталол блокирует β1- и β2-адренорецепторы и в меньшей степени α1- адренорецепторы. В результате блокады α1-адренорецепторов происходит расширение периферических сосудов и снижение общего периферического сопротивления. В результате блокады β1-адренорецепторов сердца снижается частота и сила сердечных сокращений. Таким образом лабеталол в отличие от α-адреноблокаторов снижает артериальное давление, не вызывая тахикардии. Основным показанием к применению лабеталола является гипертоническая болезнь.

Карведилол блокирует β1- и β2-адренорецепторы в большей степени, чем α1-адренорецепторы. По сравнению с лабеталолом оказывает более длительный антигипертензивный эффект.

Механическое удерживание земляных масс: Механическое удерживание земляных масс на склоне обеспечивают контрфорсными сооружениями различных конструкций.

Поперечные профили набережных и береговой полосы: На городских территориях берегоукрепление проектируют с учетом технических и экономических требований, но особое значение придают эстетическим.

Организация стока поверхностных вод: Наибольшее количество влаги на земном шаре испаряется с поверхности морей и океанов (88‰).

© Автор: А. Олеся Валерьевна, к.м.н., практикующий врач, преподаватель медицинского ВУЗа, специально для СосудИнфо.ру (об авторах)

Адреномиметики составляют большую группу фармакологических препаратов, которые оказывают стимулирующее действие на адренорецепторы, расположенные во внутренних органах и стенках сосудов. Эффект от их влияния определяется возбуждением соответствующих белковых молекул, что вызывает изменение метаболизма и функционирования органов и систем.

Адренорецепторы имеются во всех тканях организма, они представляют собой специфические белковые молекулы на поверхности мембран клеток. Воздействие на адренорецепторы адреналина и норадреналина (естественных катехоламинов организма) вызывает самые разные терапевтические и даже токсические эффекты.

При адренергической стимуляции может происходить как спазм, так и расширение сосудов, расслабление гладкой мускулатуры или, наоборот, сокращение поперечнополосатой. Адреномиметики изменяют секрецию слизи железистыми клетками, усиливают проводимость и возбудимость мышечных волокон и т. д.

Эффекты, опосредованные действием адреномиметиков, очень разнообразны и зависят от вида рецептора, который в конкретном случае стимулируется. В организме представлены α-1, α-2, β-1, β-2, β-3 рецепторы. Влияние и взаимодействие адреналина и норадреналина с каждой из этих молекул представляют собой сложные биохимические механизмы, на которых мы не будем останавливаться, уточнив лишь наиболее важные эффекты от стимуляции конкретных адренорецепторов.

Рецепторы α1 расположены преимущественно на мелких сосудах артериального типа (артериолах), а стимуляция их приводит к сосудистому спазму, уменьшению проницаемости стенок капилляров. Результатом действия препаратов, стимулирующих эти белки, становится повышение артериального давления, уменьшение отека и интенсивности воспалительной реакции.

α2-рецепторы имеют несколько иное значение. Они чувствительны и к адреналину, и к норадреналину, но соединение их с медиатором вызывает обратный эффект, то есть, связавшись с рецептором, адреналин вызывает уменьшение собственной секреции. Воздействие на молекулы α2 приводит к уменьшению артериального давления, расширению сосудов, усилению их проницаемости.

Преимущественной локализацией β1–адренорецепторов считается сердце, поэтому и эффект от их стимуляции будет состоять в изменении его работы – усиление сокращений, возрастание пульса, ускорение проводимости по нервным волокнам миокарда. Результатом β1-стимуляции также будет увеличение артериального давления. Кроме сердца, рецепторы β1 расположены в почках.

β2-адренорецепторы имеются в бронхах, а активация их вызывает расширение бронхиального дерева и снятие спазма. β3-рецепторы присутствуют в жировой ткани, способствуют распаду жира с выделением энергии и тепла.

Выделяют разные группы адреномиметиков: альфа- и бета-адреномиметики, препараты смешанного действия, селективные и неселективные.

Адреномиметики способны сами связываться с рецепторами, полностью воспроизводя эффект от эндогенных медиаторов (адреналин, норадреналин) – препараты прямого действия. В других случаях лекарство действует опосредованно: усиливает выработку естественных медиаторов, препятствует их разрушению и обратному захвату, что способствует повышению концентрации медиатора на нервных окончаниях и усилению его эффектов (непрямое действие).

Показаниями к назначению адреномиметиков могут стать:

  • Острая сердечная недостаточность, шок, внезапное падение артериального давления, остановка сердца;
  • Бронхиальная астма и другие заболевания дыхательной системы, сопровождающиеся бронхоспазмом; острые воспалительные процессы слизистой носа и глаз, глаукома;
  • Гипогликемическая кома;
  • Проведение местной анестезии.

Неселективные адреномиметики

Адреномиметики неселективного действия способны возбуждать и альфа-, и бета-рецепторы, вызывая широкий спектр изменений во многих органах и тканях. К ним относятся адреналин и норадреналин.

Адреналин активирует все виды адренорецепторов, но считается преимущественно бета-агонистом. Его основные эффекты:

  1. Сужение сосудов кожи, слизистых оболочек, органов брюшной полости и увеличение просветов сосудов мозга, сердца и мышц;
  2. Повышение сократительной способности миокарда и частоты сокращений сердца;
  3. Расширение просветов бронхов, уменьшение образования слизи бронхиальными железами, снижение отека.

Адреналин применяется в основном в целях оказания скорой и неотложной помощи при острых аллергических реакциях, в том числе, анафилактическом шоке, при остановке сердца (внутрисердечно), гипогликемической коме. Адреналин добавляют к анестезирующим препаратам для увеличения длительности их действия.

Эффекты норадреналина во многом схожи с адреналином, но меньше выражены. Оба средства одинаково влияют на гладкую мускулатуру внутренних органов и обмен веществ. Норадреналин повышает сократимость миокарда, сужает сосуды и увеличивает давление, но частота сердечных сокращений может даже уменьшиться, что обусловлено активацией других рецепторов клеток сердца.

Основное применение норадреналина ограничивается необходимостью подъема артериального давления в случае шока, травмы, отравления. Однако следует быть осторожными из-за риска гипотонии, почечной недостаточности при неадекватном дозировании, некроза кожи в месте введения вследствие сужения мелких сосудов микроциркуляторного русла.

Альфа-адреномиметики

Альфа-адреномиметики представлены препаратами, действующими, главным образом, на альфа-адренорецепторы, при этом они бывают селективными (только на один вид) и неселективными (действуют и на α1, и на α2-молекулы). Неселективным препаратов считается норадреналин, который стимулирует также бета-рецепторы.

К селективным альфа1-адреномиметикам относят мезатон, этилэфрин, мидодрин. Препараты этой группы оказывают хороший противошоковый эффект за счет повышения сосудистого тонуса, спазма мелких артерий, поэтому назначаются при выраженной гипотонии и шоке. Местное применение их сопровождается сужением сосудов, они могут быть эффективны при лечении аллергического насморка, глаукомы.

Читайте также:  Аниме здоровый образ жизни

Средства, вызывающие возбуждение альфа2-рецепторов более распространены ввиду возможности преимущественно местного применения. Самыми известными представителями этого класса адреномиметиков считаются нафтизин, галазолин, ксилометазолин, визин. Эти препараты широко применяют для лечения острых воспалительных процессов носа и глаз. Показаниями для их назначения служат аллергические и инфекционные риниты, синуситы, конъюнктивит.

Ввиду быстро наступающего эффекта и доступности указанных средств, они пользуются большой популярностью как лекарства, способные быстро избавить от такого неприятного симптома как заложенность носа. Однако стоит быть внимательными при их применении, ведь при неумеренном и длительном увлечении подобными каплями развивается не только лекарственная устойчивость, но и атрофические изменения слизистой, которые могут носить необратимый характер.

Возможность местных реакций в виде раздражения и атрофии слизистой, а также системного влияния (повышение давления, изменение ритма сердца) не позволяет применять их длительно, а также они противопоказаны для грудных детей, лиц с гипертонией, глаукомой, диабетом. Понятно, что и гипертоники, и диабетики все же пользуются теми же каплями для носа, что и все остальные, но им стоит быть очень осторожными. Для детей производятся специальные средства, содержащие безопасную дозу адреномиметика, а мамы должны следить, чтобы ребенку не досталось лишнего их количества.

Селективные альфа2-адреномиметики центрального действия оказывают не только системное влияние на организм, они могут проходить сквозь гемато-энцефалический барьер и активировать адренорецепторы непосредственно в головном мозге. Основные их эффекты таковы:

  • Понижают артериальное давление и частоту сокращений сердца;
  • Нормализуют сердечный ритм;
  • Оказывают успокоительное и выраженное обезболивающее действие;
  • Снижают секрецию слюны и слезной жидкости;
  • Уменьшают секрецию воды в тонкой кишке.

Широко распространены метилдопа, клофелин, гуанфацин, катапресан, допегит, которые используются в лечении артериальной гипертензии. Способность их снижать выделение слюны, давать анестезирующий эффект и успокаивать позволяет применять их в качестве дополнительных препаратов при проведении наркоза и в виде анестетиков при спинальной анестезии.

Бета-адреномиметики

Бета-адренорецепторы находятся преимущественно в сердце (β1) и гладких мышцах бронхов, матки, мочевого пузыря, стенках сосудов (β2). β-адреномиметики могут быть селективными, воздействующими только на один вид рецепторов, и неселективными.

Механизм действия бета-адреномиметиков связан с активацией бета-рецепторов сосудистых стенок и внутренних органов. Главные эффекты этих средств состоят в повышении частоты и силы сокращений сердца, увеличении давления, улучшении сердечной проводимости. Бета-адреномиметики эффективно расслабляют гладкие мышцы бронхов, матки, поэтому успешно применяются в терапии бронхиальной астмы, угрозы выкидыша и повышенного тонуса матки при беременности.

К неселективным бета-адреномиметикам относится изадрин и орципреналин, стимулирующие β1 и β2-рецепторы. Изадрин используют в неотложной кардиологии для увеличения частоты сердечных сокращений при сильной брадикардии или атриовентрикулярной блокаде. Раньше его также назначали при бронхиальной астме, но сейчас из-за вероятности побочных реакций со стороны сердца предпочтение отдают селективным бета2-адреномиметикам. Изадрин противопоказан при ишемической болезни сердца, а это заболевание часто сопутствует бронхиальной астме у пожилых пациентов.

Орципреналин (алупент) назначают для лечения бронхиальной обструкции при астме, в случаях неотложных кардиологических состояний – брадикардия, остановка сердца, атриовентрикулярные блокады.

Селективным бета1-адреномиметиком является добутамин, используемый при экстренных состояниях в кардиологии. Он показан в случае острой и хронической декомпенсированной недостаточности сердца.

Широкое применение получили селективные бета2-адреностимуляторы. Препараты этого действия расслабляют преимущественно гладкую мускулатуру бронхов, поэтому их еще называют бронхолитиками.

Бронхолитики могут оказывать быстрый эффект, тогда они используются для купирования приступов бронхиальной астмы и позволяют быстро снять симптомы удушья. Наиболее распространены сальбутамол, тербуталин, изготавливаемые в ингаляционных формах. Эти средства нельзя применять постоянно и в высоких дозах, поскольку возможны такие побочные эффекты как тахикардия, тошнота.

Бронходилататоры длительного действия (сальметерол, вольмакс) имеют существенное преимущество перед выше упомянутыми лекарствами: они могут назначаться длительно в качестве базисного лечения бронхиальной астмы, обеспечивают продолжительный эффект и предупреждают появление самих приступов одышки и удушья.

Сальметерол обладает наиболее продолжительным действием, достигающим 12 и более часов. Препарат связывается с рецептором и способен стимулировать его многократно, поэтому не требуется назначения высокой дозы сальметерола.

Для снижения тонуса матки при риске преждевременных родов, нарушении ее сокращений во время схваток с вероятностью острой гипоксии плода, назначается гинипрал, стимулирующий бета-адренорецепторы миометрия. Побочными эффектами гинипрала могут быть головокружение, дрожь, нарушение ритма сердца, функции почек, гипотония.

Адреномиметики непрямого действия

Помимо средств, непосредственно связывающихся с адренорецепторами, есть и другие, оказывающие косвенно свой эффект за счет блокирования процессов распада естественных медиаторов (адреналина, норадреналина), увеличения их выделения, уменьшения обратного захвата «лишнего» количества адреностимуляторов.

Среди адреноагонистов непрямого действия применяют эфедрин, имипрамин, препараты из группы ингибиторов моноаминоксидазы. Последние назначаются в качестве антидепрессантов.

Эфедрин по своему действию очень схож с адреналином, а преимуществами его являются возможность применения перорально и более продолжительный фармакологический эффект. Отличие состоит в стимулирующем воздействии на головной мозг, что проявляется возбуждением, увеличением тонуса центра дыхания. Эфедрин назначается для снятия приступов бронхиальной астмы, при гипотонии, шоке, возможно местное лечение при ринитах.

Способность некоторых адреномиметиков проникать сквозь гематоэнцефалический барьер и оказывать там непосредственное влияние позволяет применять их в психотерапевтической практике как антидепрессанты. Широко назначаемые ингибиторы моноаминоксидазы препятствуют разрушению серотонина, норадреналина и других эндогенных аминов, тем самым повышая их концентрацию на рецепторах.

Для лечения депрессии используются ниаламид, тетриндол, моклобемид. Имипрамин, относящийся к группе трициклических антидепрессантов, уменьшает обратный захват нейромедиаторов, повышая концентрацию серотонина, норадреналина, дофамина в месте передачи нервных импульсов.

Адреномиметики оказывают не только хороший терапевтический эффект при многих патологических состояниях, но и очень опасны некоторыми побочными эффектами, в числе которых аритмии, гипотония или гипертонический криз, психомоторное возбуждение и т. д., поэтому препараты этих групп должны использоваться только по назначению врача. С особой осторожностью следует их применять лицам, страдающим сахарным диабетом, выраженным атеросклерозом сосудов головного мозга, артериальной гипертонией, патологией щитовидной железы.

Видео: адреномиметики – информация для студентов

Ссылка на основную публикацию
Th1 th2 иммунный ответ
Т-хелперы (от англ. helper — помощник) — T-лимфоциты, главной функцией которых является усиление адаптивного иммунного ответа. Активируют Т-киллеры, B-лимфоциты, моноциты,...
Neolabs solutions com
Нео Лабс Лтд. (Neo Labs Ltd. или Neo Laboratories Ltd.) – это международная биофармацевтическая компания. Нашей основной сферой деятельности является...
Nike тренировки бесплатно
Наша спортивная серия (1, 2, 3, 4) получила неожиданное и весьма достойное продолжение. Всемирно известный бренд Nike представил для всех...
Thenx программа тренировок
Основанная безумно талантливым калистеник спортсменом Крисом Херией, программы тренировки Thenx, это больше чем тренировки с собственным весом. Thenx расположен в...
Adblock detector