Антитиреоидными средствами что это

Антитиреоидными средствами что это

Антитиреоидные средства (синоним тиреостатические средства) — это лекарственные препараты, тормозящие биосинтез гормонов в щитовидной железе и оказывающие специфическое лечебное действие при гиперфункции щитовидной железы — тиреотоксикозе. К антитиреоидным средствам относятся бетазин, дийодтирозин, йод радиоактивный, мерказолил, метилтиоурацил, перхлорат калия. Антитиреоидными свойствами обладают некоторые природные вещества, в частности содержащиеся в капусте, репе. Действие антитиреоидных средств обусловлено либо угнетением ферментных систем, участвующих в окислении йодидов в йод и в процессах включения йода в молекулу тиреоидных гормонов (метилтиоурацил и мерказолил), либо торможением способности щитовидной железы накапливать йод, необходимый для образования гормонов (перхлорат калия).

Антитиреоидные средства не влияют на гормоны щитовидной железы, которые уже циркулируют в крови, поэтому симптомы тиреотоксикоза — тахикардия, повышение основного обмена, потливость и т. п. — ослабевают не сразу, а спустя некоторое время после применения антитиреоидных средств. По исчезновении симптомов тиреотоксикоза дозу антитиреоидных средств уменьшают до поддерживающей, которую дают в течение нескольких месяцев — года и больше. Уменьшение содержания гормонов щитовидной железы приводит к усилению выработки в передней доле гипофиза тиреотропного гормона, под влиянием которого щитовидная железа гипертрофируется — зобогенное действие антитиреоидных средств. После прекращения введения антитиреоидных средств гипертрофия исчезает. Для предотвращения зобогенного действия антитиреоидных средств назначают препараты йода, дийодтирозин, бетазин, которые тормозят выработку тиреотропного гормона гипофиза. Кроме тиреотоксикоза, антитиреоидные средства назначают также при подготовке больного к операции удаления щитовидной железы с целью устранения острых явлений тиреотоксикоза, которые ухудшают прогноз при хирургических вмешательствах. Побочные явления при применении антитиреоидных средств (кожный зуд, дерматит, крапивница, головная боль, повышение температуры тела) встречаются редко. В отдельных случаях могут наблюдаться лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, поэтому при лечении антитиреоидными средствами необходимо делать повторные анализы крови. Отдельные антитиреоидные средства — см. статьи по названиям препаратов (например, Бетазнн, Мерказолил и др.).

Антитиреоидные средства (синоним тиреостатические препараты) — лекарственные вещества, применяемые для лечения заболеваний, связанных с гиперфункцией щитовидной железы. Антитиреоидные средства блокируют биосинтез гормонов в щитовидной железе и вызывают увеличение ее размера (зобогенное действие), что является вторичной реакцией. Антитиреоидными свойствами обладают многие природные вещества, в том числе содержащиеся в капусте, репе и других растениях, а также синтетические лекарственные препараты: парааминосалициловая кислота, сульфаниламиды, тиоцианистые соединения и др. Применяемые с лечебной целью антитиреоидные средства относятся в основном к двум группам: 1) тиоурацил и его производные; в СССР получил распространение 6-метил-2-тиоурацил (см. Метилтиоурацил); 2) производные имидазола; в СССР применяется 1-метил-2-меркаптоимидазол (см. Мерказолил). Кроме того, лечебное применение находят некоторые соединения, не относящиеся к указанным группам, в СССР — перхлорат калия (см.).

Блокада биосинтеза гормонов в щитовидной железе обусловлена, как полагают, подавлением антитиреоидными средствами ферментных систем, с деятельностью которых связано окисление йодистых соединений и включение йода в молекулу тиреоидных гормонов. На уже образовавшиеся и циркулирующие в крови гормоны щитовидной железы антитиреоидные средства действия не оказывают. Поэтому проявлению терапевтического эффекта предшествует скрытый период, продолжительность которого зависит от дозы антитиреоидного средства, степени гиперфункции щитовидной железы и индивидуальных особенностей больного. Блокада гормонообразования сопровождается гиперемией, набуханием, гиперплазией и гипертрофией щитовидной железы. Это«зобогенное»(«струмогенное») действие антитиреоидных средств является вторичным эффектом, связанным с повышением тиреотропной функции гипофиза. Зобогенный эффект антитиреоидных средств обратим: по прекращении их введения гиперемия и гипертрофия железы претерпевают обратное развитие. Для предотвращения или смягчения зобогенного действия антитиреоидных средств одновременно назначают небольшие дозы йодистых препаратов.

Устранение различных симптомов тиреотоксикоза при терапии антитиреоидными средствами происходит в определенной последовательности. Прежде всего исчезают тахикардия и другие сердечно-сосудистые расстройства, снижается основной обмен, уменьшаются функциональные нарушения центральной и вегетативной нервной системы. В дальнейшем наступает прибавление веса. Медленнее всего поддаются устранению глазные симптомы.

Антитиреоидные средства могут применяться как в качестве основного метода лечения, так и при подготовке больного к тиреоидэктомии или лечению радиоактивным йодом (см. Йод). При применении антитиреоидных средств в качестве основного метода вначале назначают высокую («ударную») дозу препарата до устранения основных симптомов тиреотоксикоза и наступления эутиреоидного состояния, после чего дозу уменьшают до поддерживающей достигнутый терапевтический эффект. Общая продолжительность лечения: несколько месяцев — год и больше. Преждевременное уменьшение дозы, перерывы в лечении или раннее прекращение его — частые причины неудач в достижении стойкого выздоровления. Правильно проведенное лечение у многих больных приводит к стойкому излечению с устойчивым эутиреоидным состоянием после прекращения лечения. Терапия антитиреоидными средствами чаще приводит к стойкому излечению при диффузном строении токсического зоба. При узловых и диффузно-узловых формах токсического зоба антитиреоидные средства не следует применять в качестве основного метода лечения. В подобных случаях ими пользуются для предоперационной подготовки (как и при диффузном токсическом зобе, если показана струмэктомия), назначая их в высоких дозировках до выраженного смягчения проявлений тиреотоксикоза, на что требуется обычно 1—2 мес. За 2—3 недели до операции больному назначают люголевский раствор или раствор йодистого калия для уменьшения рыхлости ткани зоба, васкуляризации и кровоточивости при операции.

Токсические реакции, вызываемые антитиреоидными средствами наблюдаются не часто. К ним относятся кожный зуд, дерматит, крапивница, головная боль, повышение температуры. В отдельных случаях могут наблюдаться лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, в связи с чем лечение антитиреоидными средствами производится при постоянном контроле за состоянием крови.

Поиск по блогу

Антитиреоидные препараты для лечения ДТЗ и гипертиреоза/тиреотоксикоза.
Антитиреоидные препараты – также называемые тионамидами, либо тиреостатиками, либо тиреостатическими препаратами/средствами – это лекарства, которыми лечат повышенную активность щитовидной железы – гипертиреоз/тиреотоксикоз. Они блокируют способность щитовидной железы вырабатывать тиреоидные гормоны. При лечении повышенной активности щитовидной железы, которая чаще всего является результатом аутоиммунного заболевания – ДТЗ, очень важно замедлить избыточное производство гормонов щитовидной железы, особенно тироксина (Т4) и трийодтиронина (Т3).

В дополнение к лечению гипертиреоза, следующего из ДТЗ, антитиреоидные препараты также могут быть использованы для лечения гипертиреоза, связанного с токсическим многоузловым зобом, тиреотоксикозом, или токсической аденомой («горячих узлов»). Антитиреоидные препараты также иногда используются для лечения женщин с гипертиреозом во время беременности.
Антитиреоидные препараты работают, делая более трудным для организма использование йода, тем самым блокируя формирование тиреоидных гормонов в железе.

Антитиреоидные препараты являются одним из основных методов лечения гипертиреоза и ДТЗ. Другие процедуры включают радиоактивный йод (RAI), и хирургическое удаление всей или части щитовидной железы.
В некоторых случаях врачи назначают антитиреоидные препараты, как долгосрочное лечение ДТЗ / гипертиреоза. Некоторые исследования показали, что примерно 30 процентов пациентов с ДТЗ имеют ремиссию после длительного лечения антитиреоидными препаратами. Некоторые врачи рекомендуют лечение антитиреоидными препаратами только на короткое время, а затем более постоянное лечение, такое как хирургия щитовидной железы или RAI.

Какие есть типы антитиреоидных препаратов?

Два антитиреоидных препарата в настоящее время применяются в России: тиамазол (мерказолил, тирозол) и пропилтиоурацил (обычно сокращенно ПТУ или пропицил). В Европе также применяется другой антитиреоидный препарат – карбимазол. В нашей стране он не получил большого распространения.

Читайте также:  Антитела к рецепторам эстрогена

Тиамазол – это международное наименование = мерказолил, тирозол, метизол, метимазол и др. – это торговые наименования/марки.
Тиамазол препятствует тому, чтобы щитовидная железа использовала йод, для производства тироидных гормонов. Как правило, принимают один раз в день.

Пропилтиоурацил (ПТУ): ПТУ действует, препятствует тому, чтобы щитовидная железа использовала йод для производства тироидных гормонов, а также запрещает T4 преобразовываться в Т3. Он имеет короткий промежуток времени для действия, и должен быть принят два-три раза в день для эффективного снижения уровней тиреоидных гормонов.

Карбимазол: карбимазол метаболизируется в мерказолил в организме. Как и мерказолил, карбимазол ограничивает возможности щитовидной железы вырабатывать тиреоидные гормоны. Наиболее известная марка карбимазола – неомерказол (Neomercazole). Карбимазол выглядит очень похоже на действие мерказолила.

Как следует принимать Антитиреоидные препараты?

Антитиреоидные препараты работают лучше всего, когда вы можете сохранять постоянный уровень содержания их в крови. Для поддержания постоянного уровня, важно принимать дозу препарата в одно и то же время, и если вы принимаете более одной таблетки в день, равномерно распределить ваши дозы. Как правило, мерказолил принимается один раз в день (или два раза в день для тех, на больших дозах), а ПТУ принимается от 3 до 4 раз в день или через каждые 6 до 8 часов.

Как быстро антитиреоидные препараты буду действовать?

Важно отметить, что антитиреоидные препараты не блокируют действие гормонов щитовидной железы, которые были произведены железой перед началом приема препарата. Так что в целом, даже после того, как вы начнете принимать антитиреоидный препарат, ваша щитовидная железа будет продолжать выделять гормоны, которые уже сформированы, вызывая продолжение симптомов гипертиреоза. Это может занять еще около шести-восьми недель, чтобы началась нормализация повышенных тиреоидных гормонов, и уменьшение симптомов гипертиреоза/тиреотоксикоза.

Эффективность антитиреоидных препаратов.

По оценкам, у от 25 до 50% пациентов наступает стадия ремиссии при принятии антитиреоидных препаратов в течение от шести месяцев до года. Это происходит, скорее всего, если …

  • У вас мягкий или субклинический гипертиреоз.
  • Ваш зоб (увеличение щитовидной железы) небольшой или минимальный.
  • Вы не являетесь курильщиком.
  • Вы не имеете высокий уровень антител.
  • Вы не ребенок, подросток или молодежь.
  • Вы не имеете офтальмопатию.

Люди, которые имеют более серьезный гипертиреоз/тиреотоксикоз, большой зоб, курят, имеют высокий уровень антител, офтальмопатию, дети, подростки и молодежь имеют меньше шансов постоянной ремиссии на антитиреоидной лекарственной терапии.
Некоторые исследования показали, что процент наступления ремиссии выше, когда вы принимаете антитиреоидные препараты в течение от18 до 24 месяцев в сравнении с от 6 до 12 месяцами, но результаты по-прежнему спорные.
Хотя около 30-40% пациентов, получавших антитиреоидные препараты, остаются в стадии ремиссии, спустя 10 лет после остановки их лечения, примерно у половины пациентов, которые имеют ремиссию, будут повторения.

Руководство при приеме антитериоидных препаратов.

Прежде чем делать какие-либо медицинские анализы или хирургические процедуры, в том числе стоматологические, сообщите врачу, что вы принимаете антитиреоидные препараты.

Если вы принимаете антитиреоидные препараты, сообщите вашему врачу, если присутствует любой из следующих признаков или симптомов поражения печени, в том числе: утомляемость, слабость, неопределенные боли в животе, потеря аппетита, зуд, тошнота, пожелтение кожи или глаз, светлый стул или темная моча.

В дополнение к вопросам, печени, редко, но есть риск агранулоцитоза, состояния, при котором костный мозг внезапно прекращает вырабатывать белые кровяные клетки (лейкоциты), что повышает риск возникновения серьезных, даже опасных для жизни инфекций, кровотечений, анемии и других состояний. О любом из следующих потенциальных симптомов следует немедленно сообщить вашему врачу: лихорадка, озноб, боль в горле, охриплость голоса, боль во рту, язвы во рту, кашель, болезненное мочеиспускание, одышка, отеки ног или голени, увеличение лимфатических узлов, опухание слюнных желез, затрудненное мочеиспускание, кровь в моче, кровоподтеки, красные пятна на коже, сильная кожная сыпь, кровотечения из носа, черный стул, кровавый стул, необычная усталость, необычная слабость или любое чувство, приносящее значительный дискомфорт, болезнь или слабость.

Ваш врач проверит ваши лейкоциты в крови, и если есть признаки потенциального агранулоцитоза, врач немедленно прекратит ваш прием антитиреоидного препарата, потому что вы подвержены риску заражения крови. Большинство пациентов выздоравливает от агранулоцитоза, если антитиреоидный препарат прекращен и началась антибактериальная терапия.

Агранулоцитоз возникает редко, но наиболее подвержены риску те, то находится в начале лечения, те, кому за 40, те, кто принимает ПТУ, и те, кто на дозе мерказолила 40 мг или более. Чтобы защитить себя, настаивайте на базовых лейкоцитах, прежде чем начать лечение. Вы также можете настоять, чтобы проверять лейкоциты каждый раз, когда сдаете кровь на гормоны, особенно на ранних этапах лечения.

Антитиреоидными называют лекарственные средства, которые снижают уровень гормонов щитовидной железы в организме и переводят его состояние эу- или гипотиреоза. Следует помнить, что антитиреоидные средства снижают не только повышенный, но и нормальный уровень тиреоидных гормонов, поэтому их применение без надлежащего контроля может приводить к развитию глубокого гипотиреоза и микседематозной комы.

Тиамазол (Thiamazole, Methimazole, Mercazolil) Относится к производным тиомочевины. МД: Полагают, что тиамазол нарушает процесс органификации йода и конденсации йод-тирозинов в коллоиде. После введения в организм тиамазол захватывается тканями щитовидной железы и связывается с гемом пероксидазы, стабилизируя его в окисленном состоянии. При этом йодпероксидаза теряет способность восстанавливать йодиды и включать йод в остатки тирозина.

Кроме того, под влиянием тиамазола нарушается объединение монойодтирозинов и дийодтирозинов в молекулы Т3 и Т4. Этот эффект проявляется в дозах значительно меньших, чем те, что подавляют активность йод-пероксидазы. Таким образом, под влиянием тиамазола синтез новых тиреоидных гормонов прекращается. Однако, выделение гормонов из железы продолжается до тех пор, пока сохраняются запасы ранее синтезированного коллоида. Начало действия тиамазола становится заметным через 1 неделю. Полный тиреостатический эффект развивается через 3-4 недели – за это время истощаются запасы коллоида в железе.

ФК: Тиамазол является высоколипофильным веществом, поэтому после введения внутрь всасывается практически полностью. Однако, он быстро подвергается пресистемной элиминации и поэтому биодоступность тиамазола всего 60-80%. В крови тиамазол практически не связывается с белками и хорошо проникает через гистогематические барьеры: гематотиреоидный, гематоплацентарный, гематомаммарный.

Период полуэлиминации тиамазола составляет »6 часов, однако, он мало влияет на продолжительность фармакологического эффекта тимазола, действие которого сохраняется до 12-24 часов. Это связано с тем, что тиамазол концентрируется в тканях щитовидной железы и сохраняет активность даже после того, как плазменный пул лекарства будет разрушен.

ФЭ: Тиамазол оказывает тиреостатическое действие. Снижает уровень тиреоидных гормонов и переводит пациента с гипертиреозом в эутиреоидное состояние.

Тиамазол оказывает слабое иммуномодулирующее действие – он снижает избыточно повышенную функцию Th-лимфоцитов и повышает избыточно сниженную функцию Ts-лимфоцитов у больных диффузным токсическим зобом.

Показания к применению и режим дозирования. Тиамазол применяют для консервативного лечения тиреотоксикоза и возвращения пациента к эутиреоидному состоянию. Синдром тиреотоксикоза возникает, как правило, при следующих состояниях:

Читайте также:  Антифитнес заря ломоносовская

· Диффузный токсический зоб (болезнь Грейвса) – это аутоиммунное заболевание при котором в организме вырабатываются антитела к рецепторам ТТГ на поверхности щитовидной железы. По своей структуре эти антитиреоидные антитела напоминают активный центр ТТГ и при связывании с рецепторами железы воздействуют на нее подобно гормону гипофиза – они стимулируют рост фолликулов, синтез и секрецию Т3 и Т4, увеличение размеров железы. Весьма характерным признаком болезни Грейвса помимо тиреотоксикоза является офтальмопатия. Офтальмопатия связана с тем, что антитиреоидные антитела влияют на рецепторы, расположенные в ткани глазодвигательных мышц и ретроорбитальной клетчатки (жировая ткань, выстилающая дно глазницы). Под влиянием этих антител начинается синтез гликозаминогликанов и рыхлой соединительной ткани, которые легко удерживают воду и постепенно выталкивают глазное яблоко – появляется пучеглазие, отек и припухлость век.

· Токсическая аденома щитовидной железы (узловой токсический зоб). Это заболевание, при котором в тканях железы появляется группа быстрорастущих клеток (узел), которая постоянно вырабатывает Т3 и Т4 и не подчиняется контролю со стороны ТТГ гипофиза. Т.е. не зависимо от того, есть или нет ТТГ клетки узла постоянно секретируют в кровь тиреоидные гормоны. Основное отличие токсической аденомы от болезни Грейвса заключается в том, что при аденоме увеличивается не вся железа, а только какая-либо ее часть. Кроме того, при аденоме щитовидной железы не наблюдается тиреотоксической офтальмопатии.

В настоящее время сформировались четкие критерии назначения тиамазола для консервативного лечения тиреотоксикоза:

Критерии назначения консервативной терапии Критерии, исключающие консервативное лечение (показания к операции):
[ Молодой возраст (менее 35 лет); [ Увеличение железы небольшое (менее 45 см 3 по данным УЗИ); [ Тиреотоксикоз умеренный или среднетяжелый. [ Сочетание диффузного зоба с узлами; [ Объем железы более 45 см 3 (большой зоб); [ Загрудинное расположение зоба; [ Аллергические реакции на тиреостатики; [ Отсутствие эффекта от консервативного лечения более 1 года.

Ориентировочная доза тиамазола определяется исходя из степени тяжести тиреотоксикоза (см. таблицу 3).

Таблица 3. Степени тяжести тиреотоксикоза и доза антитиреоидных средств.

Критерий Тиреотоксикоз
Легкий Средний Тяжелый
ЧСС, уд/мин Мерцательная аритмия Похудание, кг САД, мм.рт.ст. ДАД, мм.рт.ст. Трудоспособность 80-100 нет незначительное 100-129 80-84 сохранена 100-120 нет менее 10 130-150 80-84 снижена более 120 есть более 10 более 150 менее 80 утрачена
Тиамазол, мг/сут Пропилтиоурацил, мг/сут 30-40 300-400 50-60 400-600

по Г. Мельниченко, Н. Петровой, 1997

В начале терапии тиамазол применяют 2 раза в день. В последующем, при достижении эутиреоидного состояния (как правило к 10-12 неделе) его дозу понижают на ½-⅓ и принимают в один прием в сутки. Если ремиссия сохраняется в течение 2-3 дней, то пациента можно перевести на поддерживающую дозу, которая составляет 5-15 мг/сут тиамазола. Курс лечения продолжается 6-12 месяцев, как правило, у 50% пациентов удается при этом достигнуть стойкой ремиссии, которая продолжается при отмене тиамазола от 1 года до 17 лет.

Тиамазол принимают также по специальным показаниям:

· Для подготовки пациентов с диффузным токсическим зобом или узловым зобом к хирургическому лечению. Дело в том, что механическое воздействие на железу в процессе операции может привести к колоссальному выбросу гормонов и вызвать тиреотоксический криз. Поэтому в процессе подготовки к операции пациентам назначают тиамазол в течение 6 недель до операции для достижения эутиреоидного состояния.

· Для оказания неотложной помощи пациенту с тиреотоксическим кризом. Тиамазол не является при этом средством выбора, но может применяться при отсутствии пропилтиоурацила. Вводят тиамазол внутрь по 40-60 мг каждые 8 часов. Если пациент находится в коме можно прибегнуть к ректальному введению или введению через назогастральный зонд.

НЭ: Тиамазол вызывает нежелательные реакции у 3-12% пациентов. Наиболее частыми и серьезными являются:

· Кожные высыпания иногда сопровождающиеся лихорадкой, васкулитами, артралгиями, лимфаденопатиями.

· Холестатическая желтуха, гепатит, нефрит.

· Гипотиреоидные состояния (вплоть до комы).

· Зобогенный эффект. При лечении тиамазолом, несмотря на достижение эутиреоидного состояния, объем щитовидной железы продолжает увеличиваться. Это связано с тем, что под влиянием тиамазола в железе прекращается синтез тиреоидных гормонов, и, как следствие снижения их уровня в крови, в гипофизе начинается интенсивный синтез и секреция ТТГ. Под влиянием ТТГ происходит рост фолликулов железы, развитие в ней сосудов и соединительной ткани. Для подавления зобогенного эффекта тиамазола после достижения эутиреоза пациенту назначают малые дозы левотироксина. Они не способны вызвать гипертиреоз, но достаточны для подавления синтеза ТТГ в гипофизе. Обычно доза левотироксина составляет 12,5-25 мкг/сут.

· Токсический агранулоцитоз. Под влиянием тиамазола может нарушаться лейкопоэз у 1 пациента из каждых 500-1.000. Данное осложнение наиболее часто возникает у пожилых пациентов, принимающих тиамазол в дозе более 40 мг/сут. Агранулоцитоз обратим и при отмене тиамазола кроветворение вновь возобновляется. Тем не менее, несвоевременно диагностированный агранулоцитоз может привести к тяжелым инфекционным осложнениям. При лечении тиамазола рекомендуют контролировать периферическую кровь 1-2 раза в месяц.

· Тиамазол вызывает перекрестную сенсибилизацию к другим тиоамидам. Поэтому у пациентов с аллергическими реакциями на тиамазол применение пропилтиоурацила противопоказано.

ФВ: таблетки по 5 мг.

Пропилтиоурацил (Propylthiouracil, Propycil, PTU) Является производным тиомочевины. По своим свойствам пропилтиоурацил (ПТУ) напоминает тиамазол, но, в то же время, имеет и несколько принципиальных отличий.

МД: Подобно тиамазолу ПТУ блокирует процесс органификации йода, конденсации МИТ и ДИТ. В то же самое время ПТУ нарушает работу дейодаз периферических тканей и предотвращает процесс периферической конверсии Т4 в Т3. Поэтому ПТУ ослабляет влияние тиероидных гормонов на клетки-мишени.

ФЭ: Подобно тиамазолу ПТУ оказывает тиреостатический эффект, однако, он не влияет на иммунный статус и лишен иммуномодулирующего действия, которым обладает тиамазол.

Кардинальные отличия ПТУ от тиамазола заключаются в особенностях его фармакокинетики. ПТУ подобно тиамазолу хорошо всасывается и подвергается пресистемной элиминации. Однако, в отличие от тиамазола он интенсивно связывается с белками плазмы крови и поэтому плохо проникает через гематоплацентарный и гематомаммарный барьеры.

ПТУ имеет очень короткий период полуэлиминации (1,0-1,5 часа) и его эффект сохраняется в течение 7-8 часов после введения.

Применение и режим дозирования. Пропилтиоурацил применяют для лечения тиреотоксических состояний подобно тиамазолу. С фармакологической точки зрения нет определенных преимуществ у одного из этих лекарств перед другим. Однако, в силу исторически сложившихся традиций немецкая терапевтическая школа широко применяет именно пропилтиоурацил, тогда как англо-саксонская – тиамазол.

Таблица 4. Сравнительная характеристика производных тиомочевины (тиоамидов).

Параметр Пропилтиоурацил Тиамазол
Активность Нарушение периферической конверсии Т4 в Т3 Иммуномодулирующее действие Связывание с белками плазмы Объем распределения Период полуэлиминации Проникновение через плаценту Длительность действия вызывает не оказывает »75% 20 л 1,0-1,5 ч плохо 4-8 ч 3-5 не вызывает оказывает следы 40 л 4-6 ч хорошо 12-24 ч

При лечении ПТУ лекарство принимают 2-3 раза в сутки как в начале терапии, так и после достижения эутиреоза. Величину дозы ПТУ определяют исходя из степени тяжести тиреотоксикоза (см. таблицу 3). Отдаленные результаты терапии ПТУ таковы же, как при лечении тиамазолом, однако, частота рецидивов может быть незначительно выше. Полагают, что это может быть связано с отсутствием у ПТУ иммуномодулирующей активности, которая усиливает терапевтическое действие тиамазола.

Читайте также:  Vastus medialis мышца

ПТУ считается средством выбора при консервативной терапии тиреотоксикоза у беременных. Поскольку тиамазол легко проникает через гематоплацентарный барьер его применение во время беременности может привести к внутриутробному повреждению щитовидной железы плода и развитию врожденного гипотиреоза. Вследствие высокого связывания с белками крови, ПТУ плохо проникает через плаценту и в молоко матери и поэтому относительно безопасен для применения у беременных.

Тиреотоксический криз. Благодаря способности блокировать периферическую конверсию тироксина ПТУ считается средством выбора для проведения тиреостатической терапии во время криза. Его следует предпочесть введению тиамазола. Обычно ПТУ вводят внутрь (или внутрижелудочно, ректально если пациент находится без сознания). Нагрузочная доза составляет 600-800 мг, после чего лекарство вводят по 200-400 мг каждые 4 часа.

НЭ: Для ПТУ характерны те же нежелательные эффекты, что и при использовании тиамазола.

ФВ: таблетки по 50 мг.

Калия перхлорат (Potassium perchlorate) Некоторые моновалентные ионы, гидратная форма которых по своему диаметру подобна гидратной форме иодида, могут связывать активные центры транспортеров щитовидной железы и нарушать транспорт йода из крови в эпителий железы. Недостаток йода в ткани железы влечет за собой снижение синтеза Т4 и Т3.

Йодный транспортер блокируют нитраты (NO3 — ), тиоцианаты (SCN — ) и перхлораты (ClO4 — ), причем активность перхлоратов самая высокая: NO3 — : SCN — : ClO4 — = 1 : 30 : 300.

Ранее ингибиторы транспорта иодидов в железу широко применялись в клинической практике при лечении гипертиреоза. В настоящее время, в связи с серьезными нежелательными эффектами, которые они вызывают эти средства практически не используются:

· Нитраты – вследствие слабого действия требуют введения высоких доз, которые сопровождаются резким падением артериального давления, метгемоглобинемией.

· Тиоцианаты – оказывают нефро-, нейро- и гепатотоксическое действие.

· Перхлораты – часто вызывают тяжелые необратимые апластическую анемию и агранулоцитоз. Наиболее часто анемия развивается при использовании высоких доз (более 2,0-3,0 г/сут).

Однако, следует отметить, что в последние несколько лет интерес к применению перхлоратов возобновился. Низкие дозы перхлората калия (750 мг/сут) рекомендуют принимать для лечения гипертиреоза, обусловленного приемом йодсодержащего антиаритмического средства амиодарона.

ФВ: таблетки по 250 мг.

Йопановая кислота (Iopanoic acid, Telepaque) Рентгенконтрастное средство, содержит 333 мг элементарного йода в 1 таблетке.

МД: Полагают, что йопановая кислота подавляет активность дейодаз периферических тканей и нарушает тем самым конверсию Т4 в Т3. Кроме того, возможно за счет высвобождения йода из молекул йопановой кислоты, подавляется секреция тиреоидных гормонов щитовидной железой.

1. Подавляет конверсию Т4 в Т3 в тканях печени, почек, гипофиза и нервной системы в результате чего, ослабляется воздействие Т3 на рецепторы этих тканей. Интересно, что в отличие от других иодидов йопановая кислота не нарушает захват йода щитовидной железой и поэтому может применяться на фоне лечения радиоактивным йодом.

2. Задерживает рентгеновское излучение и обеспечивает контрастирование мягких тканей.

Применение и режимы дозирования.

· Лечение гипертиреоидных состояний. Йопановую кислоту применяют, как правило, в двух случаях – при непереносимости тиоамидов, либо как вспомогательное средство при лечении тиреотоксического криза. Принимают внутрь по 500-1000 мг/сут.

· Проведение рентгенконтрастной холеграфии. Назначают внутрь по 1500-3000 мг на ночь. Снимки выполняют через 12-14 часов до и после назначения желчегонных средств. Йопановая кислота из ЖКТ всасывается и с током крови поступает в печень, после чего выделяется в желчь. Снимок до назначения желчегонных позволяет оценить как концентрируется йопановая кислота в желчных путях, а снимок после применения желчегонных – позволяет дать оценку процессу освобождения желчного пузыря от желчи, выявить наличие стриктур или камней в желчных путях.

НЭ: Неприятный вкус во рту, тошнота, иногда рвота и понос. Возможно развитие псевдоаллергических реакций, обусловленных выбросом гистамина из тучных клеток.

ФВ: таблетки по 500 мг.

Радиоактивный йод Йод имеет стабильный изотоп 127 I, а также 4 радиоактивных изотопа:

· 131 I – период полураспада 8 дней;

· 123 I – период полураспада 13 часов;

· 125 I – период полураспада 60 дней;

· 132 I – период полураспада 2 часа.

С терапевтическими целями чаще всего используют 131 I, излучение которого на 90% представлено b-частицами и на 10% g-лучами. При введении в организм 131 I быстро проникает в ткань железы и аккумулируется в фолликулах. Поскольку проникающая способность b-частиц всего 0,5-2 мм, то под их влиянием происходит повреждение исключительно тканей железы, окружающие железу клетки (например, паращитовидные железы) остаются неповрежденными.

b-частицы вызывают пикноз ядер и некроз клеток фолликулов щитовидной железы с последующим замещением ее ткани фиброзным рубцом. В результате количество железистых клеток уменьшается и синтез гормонов ослабевает. Эффект радиоактивного йода развивается медленно и проявляется лишь через 1 месяц после введения, достигая максимума к 3-му месяцу.

Применение и режим дозирования:

· Лечение гипертиреоидных состояний (диффузный токсический зоб и аденома щитовидной железы). Радиотерапия гипертиреоза широко распространена в США. У нас ее применяют значительно реже. Показаниями являются, как правило, возраст пациента старше 35 лет, либо сочетание гипертиреоза с тяжелой формой ИБС или хронической сердечной недостаточности.

Оптимальные дозы радиоактивного йода определяют исходя из размеров щитовидной железы (по данным УЗИ) и скорости поглощения йода (по данным введения тестовой дозы). Эффективные дозы йода составляют 80-150 мкКи/г железы (4-15 мКи всего) внутрь. На следующие сутки рекомендуется назначить солевое слабительное для очищения кишечника и снижения риска повреждающего воздействия оставшегося в кишечнике йода на клетки ЖКТ.

· Лечение метастазирующей карциномы щитовидной железы. Данный метод применяют в основном для высокодифференцированных форм рака – фолликулярной карциномы щитовидной железы. Эффективность лечения повышается, если введение йода сочетать с назначением ТТГ. Как правило эрадикационная доза составляет 30-150 мКи.

· Возможно развитие острых реакций на йод у лиц с гиперчувствительностью.

· Развитие лейкоза и рака колоректальной зоны. В последнее время четко показано, что лечение радиоактивным йодом не повышает риск развития этих состояний.

· Развитие гипотиреоза. В первый год после проведенного лечения гипотиреоз развивается у 6-15% пациентов, а в последующем еще у 2-3% пациентов ежегодно. Тем не менее, это весьма хороший показатель, т.к., например, при хирургическом лечении тиретоксикоза (субтотальной субкапсулярной тиреоидэктомии) гипотиреоз развивается у 50% пациентов. Именно высокая частота неудачных исходов: 50% рецидивов заболевания при лечении тиоамидами и 50% развития гипотиреоза при хирургическом лечении позволила органам здравоохранения США рекомендовать радиойодтерапию для лечения гипертиреоза.

· Радиойодтерапия противопоказана при беременности, т.к. 131 I может захватываться железой плода и приводить к ее внутриутробному повреждению.

ФВ: Йодотоп (Iodotop) капсулы.

Ссылка на основную публикацию
Анжелина джоли похудела
Актриса потеряла несколько килограммов из-за тяжелого развода и продолжает терять вес Анджелина Джоли, самая красивая женщина мира по версии почти...
Аманда лир фото до и после
-Цитатник Я о любви спою. Художник Грант Сукиасян За счастье просто жить Я принимаю данность. ஐ♥Ты так изысканна. Giuseppe Armani♥ஐ...
Американо с сиропом калорийность
Ты мужественно отказалась от пирожных и хлеба, но перед запахом свежесваренного кофе с утра устоять не можешь? Давай выясним, сколько...
Анимал пак для суставов и связок
Animal Flex от Universal Animal Flex разработан, чтобы сделать ваши суставы и связки более крепкими и чтобы защитить их от...
Adblock detector